GLP-1R/CRE Luc报告基因细胞系

GLP-1R属于G蛋白偶联受体（GPCR）B类家族的成员，主要存在在于胰岛素β细胞中，并且被肽类激素类胰高血糖素样肽1（GLP-1）所激活。进食后肠道中的L细胞分泌该肽类激素。GLP-1R通过增强葡萄糖刺激的胰岛素分泌在控制血糖水平中发挥重要作用，因此多项研究工作聚焦于调控GLP-1R介导的信号通路作为治疗糖尿病的方法。已有几种GLP-1受体激动剂已获得FDA批准并在临床中使用。

重组HEK293细胞组成性表达人源GLP-1R（类胰高血糖素1受体；accession number：BC113493）基因，并在cAMP响应元件（CRE）的调控下表达萤火虫荧光酶基因。这些细胞中的GLP-1R的激活可以通过测量荧光酶活性监测。

GLP-1R/CRE荧光酶报告基因HEK293细胞系的功能性已通过使用类胰高血糖素1（7-37）、extendin-4、lixisetanide、dulaglutide中的GLP-1组分、semaglutide和tirzepatide等激动剂的剂量响应实验进行验证。这些激动剂以剂量依赖的方式诱导荧光酶活性的产生。

该细胞系可申请商业使用授权。